Buku ini membahas berbagai target aksi obat meliputi kanal ion, enzim, protein pembawa, dan reseptor, yang akan dibahas satu persatu demi satu mekanisme molekulernya beserta masing-masing contoh obatnya. Beberapa penyakit terpilih juga akan dibahas mekanisme molekulernya, untuk memberikan gambaran di mana obat bekerja dan pengembangan obatnya di aras molekuler.